Οδηγίες χρήσης ναρκωτικών, αναλόγων, ανασκοπήσεις

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΔΕΔΟΜΕΝΑ ΔΕΝ ΕΧΟΥΝ ΟΡΙΣΘΕΙ ΑΠΟ ΤΟΝ ΑΣΘΕΝΗ ΜΟΝΟ ΑΠΟ ΤΟ ΔΙΔΑΚΤΗ. Η παρούσα οδηγία μόνο για τους ιατρικούς εργαζόμενους.

Περιγραφή του δραστικού συστατικού Alendronic acid / Acidum alendronicum.

Τύπος: C4H13NO7P2, χημική ονομασία: (4-αμινο-1-υδροξυβουτυλιδενο) διφωσφονικό οξύ (και στη μορφή ενός τριένυδρου άλατος μονονατρίου).
Φαρμακολογική ομάδα: μεταβολισμός / διορθωτές του μεταβολισμού των οστών και των χόνδρων.
Φαρμακολογική δράση: αναστολή της οστικής απορρόφησης.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Το αλενδρονικό οξύ είναι ένα αμινοδιφωσφονικό, ένα συνθετικό ανάλογο του πυροφωσφορικού. Το αλενδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη που βρίσκεται στο οστό. Αλενδρονικό οξύ μειώνει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών, επιβραδύνει επαναρρόφηση οστού - δρα ως ειδικός αναστολέας της επαναρρόφησης των οστών, διαμεσολαβείται από οστεοκλάστες. Το αλενδρονικό οξύ προάγει τον σχηματισμό οστικού ιστού με φυσιολογική ιστολογική δομή, διεγείρει την οστεογένεση, αυξάνει την οστική πυκνότητα. Το αλενδρονικό οξύ αποκαθιστά θετική ισορροπία μεταξύ της αποκατάστασης των οστών και της απορρόφησης. Το αλενδρονικό οξύ ρυθμίζει το μεταβολισμό ασβεστίου-φωσφόρου.
Η απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος στο γαστρεντερικό σωλήνα είναι 25%. Για δισκία αλενδρονικού οξέος (10 mg), τα οποία λαμβάνονται 2 ώρες πριν από τα γεύματα, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 0,59% για τους άνδρες και 0,78% για τις γυναίκες. Στις γυναίκες μετά τη λήψη αλενδρονικού οξέος σε δόσεις των 5-40 mg από το στόμα με άδειο στομάχι 2 ώρες πριν από ένα πρότυπο πρωινό, η μέση τιμή της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 0,6%. Σε μία μελέτη 49 μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών, διαπιστώθηκε ότι μετά τη λήψη 10 mg αλενδρονικού οξέος 30 έως 60 λεπτά πριν από το πρωινό, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται κατά περίπου 40% σε σύγκριση με τις τιμές βιοδιαθεσιμότητας κατά τη λήψη του φαρμάκου 2 ώρες πριν από το γεύμα. Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος είναι ασήμαντη μετά τη λήψη του φαρμάκου με τροφή ή ποτό ή εντός 2 ωρών μετά το γεύμα. Η συνδυασμένη χρήση του αλενδρονικού οξέος με χυμό πορτοκαλιού ή καφέ οδηγεί σε μείωση της βιοδιαθεσιμότητας κατά περίπου 60%. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 1 mg / kg, το αλενδρονικό οξύ διανέμεται στους μαλακούς ιστούς, κατόπιν ανακατανέμεται ταχέως στον οστικό ιστό ή εκκρίνεται στα ούρα (που έχει διαπιστωθεί σε προκλινικές μελέτες σε αρσενικούς αρουραίους). Στον άνθρωπο, ο όγκος κατανομής του αλενδρονικού οξέος στην κατάσταση ισορροπίας είναι 28 λίτρα. Η συγκέντρωση του αλενδρονικού οξέος στον ορό μετά από χορήγηση από το στόμα σε θεραπευτική δόση ήταν κάτω από το όριο μέτρησης (λιγότερο από 5 ng / ml). Το αλενδρονικό οξύ συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά περίπου 78%. Το αλενδρονικό οξύ δεν μεταβολίζεται στο σώμα. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση 10 mg αλενδρονικού οξέος συστηματική κάθαρση είναι 200 ml / min, η νεφρική κάθαρση του 71 ml / min. Εντός 6 ωρών μετά την ενδοφλέβια έγχυση, η συγκέντρωση του αλενδρονικού οξέος στον ορό μειώνεται κατά 95%. Με μία και μόνο ενδοφλέβια ένεση αλενδρονικού οξέος, επισημασμένου με άτομα άνθρακα [14C], περίπου 3% της ουσίας εκκρίνεται από τα νεφρά εντός 3 ημερών και μια μικρή ποσότητα εκκρίνεται μέσω των εντέρων. Ο τελικός χρόνος ημιζωής του αλενδρονικού οξέος είναι περισσότερο από 10 χρόνια, ο οποίος σχετίζεται με την απελευθέρωση της δραστικής ουσίας από τα οστά.
Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος δεν διαφέρει σημαντικά στις γυναίκες και τους άνδρες. Η απέκκριση και η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος είναι παρόμοια σε ηλικιωμένους και νεαρούς ασθενείς. Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία δεν είναι αναγκαίο να ρυθμίζεται η δόση του alendronate, δεδομένου ότι δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται στη χολή. Σε υγιείς εθελοντές, το αλενδρονικό οξύ δεν συσσωρεύεται στον ιστό του οστού και εκκρίνεται γρήγορα στα ούρα. Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες φαρμακοκινητικές μελέτες σχετικά με τη χρήση του alendronic acid σε νεφρική ανεπάρκεια, αλλά σε ασθενείς με σοβαρή βλάβη της νεφρικής λειτουργίας, η αφαίρεση του αλενδρονικού οξέος είναι πιθανό να μειωθεί. Επομένως, σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να αναμένεται κάπως μεγαλύτερη συσσώρευση αλενδρονικού οξέος στον οστικό ιστό. Όταν η κάθαρση κρεατινίνης από 35 έως 60 ml / min δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Δεν συνιστάται η χρήση αλενδρονικού οξέος σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 35 ml / min, καθώς δεν υπάρχει τέτοια εμπειρία.

Ενδείξεις

Θεραπεία και πρόληψη της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες (πρόληψη καταγμάτων οστών, συμπεριλαμβανομένου του ισχίου και της σπονδυλικής στήλης). οστεοπόρωση στους άνδρες (προκειμένου να προληφθούν τα κατάγματα, να αυξηθεί η οστική μάζα). οστεοπόρωση που προκαλείται από τη χρήση γλυκοκορτικοστεροειδών σε άνδρες και γυναίκες. υπερασβεστιαιμία για κακοήθεις όγκους. Η νόσος του Paget (παραμόρφωση της οστίσεως) σε άνδρες και γυναίκες.

Η μέθοδος χρήσης του αλενδρονικού οξέος και η δόση

Το αλενδρονικό οξύ λαμβάνεται από το στόμα, χωρίς μάσημα, 2 ώρες (τουλάχιστον 0,5 ώρες) πριν από το πρώτο γεύμα, πίνοντας μόνο νερό. Η δοσολογία ρυθμίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με τα στοιχεία. Η βέλτιστη διάρκεια χρήσης του αλενδρονικού οξέος δεν έχει τεκμηριωθεί. Η ανάγκη συνέχισης της θεραπείας με διφωσφονικά πρέπει να αξιολογείται σε τακτική βάση, ειδικά μετά από 5 ή περισσότερα χρόνια χρήσης.
Το αλενδρονικό οξύ πρέπει να χρησιμοποιείται για την κάλυψη της καθημερινής απαίτησης βιταμίνης D και ασβεστίου.
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μόνο με συνηθισμένο νερό, καθώς άλλα ποτά (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού, του τσαγιού, του καφέ, των χυμών) μειώνουν την απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος.
Για να μειωθεί το ερεθιστικό δράση του alendronate στην πλάκα του άνω γαστρεντερικού σωλήνα θα πρέπει να λαμβάνονται μόνο μετά το ξύπνημα και να πάρει επάνω? το δισκίο πρέπει να καταπιεί ολόκληρο (μην διαλύετε, μασάτε, διαλύστε τα στο στόμα λόγω του πιθανού σχηματισμού ελκών στο στόμα και το φάρυγγα), πιείτε ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Μην παίρνετε χάπια πριν από τον ύπνο. Εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη του αλενδρονικού οξέος, δεν συνιστάται να καταλαμβάνετε μια οριζόντια θέση (σε οριζόντια θέση ή όταν λαμβάνετε πριν από τον ύπνο αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης οισοφαγίτιδας).
Εάν εμφανιστούν συμπτώματα ερεθισμού του οισοφάγου (δυσφαγία, πόνος πίσω από το στέρνο, εμφάνιση ή επιδείνωση της υπάρχουσας καούρας), οι ασθενείς πρέπει να συμβουλευτούν έναν γιατρό για να αξιολογήσουν τη δυνατότητα συνέχισης της θεραπείας. Ο κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από τον οισοφάγο είναι υψηλότερος σε ασθενείς που λαμβάνουν αλενδρονικό οξύ κατά παράβαση των οδηγιών ή / και συνεχίζουν να το λαμβάνουν μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων που υποδεικνύουν ερεθισμό του οισοφάγου. Ο ασθενής πρέπει να εξηγήσει λεπτομερώς τους κανόνες λήψης αλενδρονικού οξέος και να βεβαιωθεί ότι τους κατάλαβε.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αλενδρονικό οξύ για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορούν να εμφανιστούν κατάγματα χαμηλής ενέργειας (κατάγματα κόπωσης) της εγγύς διάφυσής του μηριαίου οστού. Τα κατάγματα μπορεί να αναπτυχθούν μετά από ελάχιστο τραύμα ή απουσία, σε μερικούς ασθενείς, μπορεί να εμφανιστεί πόνος στο ισχίο, συχνά με εξωτερικές ενδείξεις καταστροφής στρες αρκετές εβδομάδες ή μήνες πριν από την ανάπτυξη πλήρους κατάγματος του μηριαίου οστού. Τέτοια κατάγματα συχνά ήταν διμερή, οπότε ασθενείς με μακροχρόνια θραύση της διάφυσης του μηριαίου και λήψη διφωσφονικών, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί έρευνα του αντίθετου μηριαίου οστού. Συνιστάται η διακοπή της χρήσης των διφωσφονικών σε ασθενείς με τέτοια κατάγματα μετά από αξιολόγηση της κατάστασής τους με βάση μια μεμονωμένη αξιολόγηση του λόγου οφέλους-κινδύνου.
Υπάρχουν αναφορές οστεονέκρωσης της γνάθου σε ασθενείς με οστεοπόρωση που λαμβάνουν από του στόματος διφωσφονικά. Οι ασθενείς με ταυτόχρονους παράγοντες κινδύνου (για παράδειγμα, λήψη γλυκοκορτικοστεροειδών, καρκίνος, ακτινοθεραπεία, χημειοθεραπεία, κακή στοματική υγιεινή, λοίμωξη, κολλαγοπάθεια, αναιμία, ασθένεια των ούλων) πρέπει να υποβληθούν σε οδοντιατρική εξέταση με κατάλληλη προληπτική οδοντιατρική θεραπεία πριν συνταγογραφηθεί θεραπεία με αλενδρονικό οξύ. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα δεδομένα ασθενών πρέπει να αποφεύγουν όσο το δυνατόν περισσότερο την επεμβατική οδοντιατρική παρέμβαση. Για τους ασθενείς που αναπτύσσουν οστεονέκρωση της γνάθου κατά τη διάρκεια της διφωσφονικής θεραπείας, η χειρουργική οδοντιατρική επέμβαση μπορεί να επιδεινώσει την πάθηση. Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με την πιθανή μείωση του κινδύνου της οστεονέκρωσης της γνάθου με τη διακοπή των διφωσφονικών σε ασθενείς που χρειάζονται οδοντιατρική επέμβαση.
Σε περίπτωση υπασβεστιαιμίας και άλλων μεταβολικών διαταραχών (για παράδειγμα ανεπάρκειας βιταμίνης D), πρέπει να διορθωθούν πριν αρχίσει η θεραπεία. Υποχρεωτική διατροφή που είναι πλούσια σε ασβέστιο. Λόγω της αύξησης της πυκνότητας οστικής πυκνότητας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με alendronic acid, είναι δυνατή μια κλινικά ασυμπτωματική ελαφρά μείωση των συγκεντρώσεων φωσφορικού και ασβεστίου στο πλάσμα, ειδικά σε ασθενείς που λαμβάνουν γλυκοκορτικοστεροειδή, στους οποίους μπορεί να μειωθεί η απορρόφηση του ασβεστίου. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να διασφαλιστεί η παροχή επαρκών ποσοτήτων βιταμίνης D και ασβεστίου στο σώμα, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό σε ασθενείς που λαμβάνουν γλυκοκορτικοστεροειδή.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την εκτίμηση της επίδρασης του αλενδρονικού οξέος στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και εργασίας με μηχανισμούς. Δεδομένου ότι η χρήση του αλενδρονικού οξέος μπορεί να προκαλέσει ζάλη και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, πρέπει να ληφθεί μέριμνα για τη συμμετοχή σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων (συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης, εργασίας με μηχανισμούς) και απέχουν από την εκτέλεση αυτών των τύπων δραστηριότητες με την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, στένωση του οισοφάγου, αχαλασία της καρδιάς, καταστάσεις που οδηγούν σε δυσφαγία και βραδύτερη κίνηση των τροφίμων μέσω του οισοφάγου. δυσφαγία, υποασβεστιαιμία, σοβαρές διαταραχές του μεταβολισμού των μετάλλων, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 35 ml / min), ανεπάρκεια της βιταμίνης D, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ηλικίας 18 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν είναι εγκατεστημένοι), ανικανότητα του ασθενούς να σταθεί ή να καθίσει σε όρθια στάση τουλάχιστον μισή ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Περιορισμοί στη χρήση του

Παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα κατά την οξεία φάση (οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, έλκος στομάχου και δωδεκαδακτυλικό έλκος, δωδεκαδακτυλίτιδα), ενεργό γαστρεντερική αιμορραγία, χειρουργική επέμβαση στα ανώτερα τμήματα της γαστρεντερικής οδού σε ιστορία, υποβιταμίνωση D.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η χρήση του αλενδρονικού οξέος αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν υπάρχουν αυστηρά ελεγχόμενες και επαρκείς κλινικές μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης αλενδρονικού οξέος κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας. Μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι το αλενδρονικό οξύ προκαλεί ασυμβατότητα της εργασίας, η οποία προκαλείται από την υπασβεστιαιμία, την απώλεια βάρους του εμβρύου, τον εξασθενημένο σχηματισμό οστού του εμβρύου. Τη στιγμή της θεραπείας με αλενδρονικό οξύ, είναι απαραίτητο να σταματήσει ο θηλασμός (δεν είναι γνωστό αν το αλενδρονικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα).

Παρενέργειες του αλενδρονικού οξέος

Πεπτικό σύστημα: καταιγισμός, μετεωρισμός, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, παλινδρόμηση οξέων, δυσπεψία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, καούρα, κοιλιακό άλγος, ναυτία, κατούρημα, διάτρηση οισοφάγου, εξέλκωση των βλεννογόνων του στόματος, του φάρυγγα, έλκος στομάχου, έλκος δωδεκαδακτύλου, στοματοφάρυγγα έλκος, οστεονέκρωση της γνάθου, αιμορραγία της ανώτερης γαστρεντερικής οδού.
Μυοσκελετικό σύστημα: πόνος στα οστά, αρθρώσεις, μύες (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής, που οδηγεί σε αναπηρία), οίδημα των αρθρώσεων, άτυπα κατάγματα της εγγύς διάφυσής του μηριαίου οστού, μυϊκοί σπασμοί.
Νευρικό σύστημα και αισθητήρια όργανα: ζάλη, κεφαλαλγία, ευερεθιστότητα, διαταραχή γεύσης, ίλιγγος, σκληρίτιδα, ραγοειδίτιδα, επισκληρίτιδα.
Δέρμα: εξάνθημα, φωτοευαισθησία, αλωπεκία, κνησμός, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, ερυθρότητα του δέρματος, ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, κακοήθη εξιδρωτικό ερύθημα.
Αλλεργικές αντιδράσεις: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, υπεραιμία του δέρματος, κνίδωση, αγγειοοίδημα.
Άλλες: αδιαθεσία, εξασθένιση, πυρετός, παροδικά συμπτώματα όπως αυξημένη κόπωση, μυϊκός πόνος, πυρετός), περιφερικό οίδημα, ασυμπτωματική υπασβεστιαιμία, ασυμπτωματική παροδική υποφωσφαταιμία.

Η αλληλεπίδραση του αλενδρονικού οξέος με άλλες ουσίες

Τα φάρμακα που περιέχουν ασβέστιο, συμπεριλαμβανομένων των αντιόξινων, μειώνουν την απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος.
Το διάστημα μεταξύ λήψης αλενδρονικού οξέος και άλλων φαρμάκων πρέπει να είναι τουλάχιστον 1 ώρα.
Το ανθρακικό ασβέστιο, το χλωριούχο ασβέστιο, το υδροξείδιο του μαγνησίου, το οξείδιο του μαγνησίου μειώνουν την απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος (το διάστημα μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων πρέπει να είναι τουλάχιστον 1 ώρα).
Η ρανιτιδίνη αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος κατά 2 φορές (δεν προσδιορίζεται κλινική τιμή).
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ενισχύουν τη γαστροτοξικότητα του αλενδρονικού οξέος. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ όταν χρησιμοποιείται μαζί μπορεί να ενισχύσει τις παρενέργειες του αλενδρονικού οξέος στη γαστρεντερική οδό.
Η πρόσληψη πρεδνιζολόνης δεν συνοδεύεται από κλινικά σημαντικές αλλαγές στη βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος.
Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς που έλαβαν σκευάσματα οιστρογόνων (διαδερμικά, ενδοκολπικά, από του στόματος) μαζί με αλενδρονικό οξύ, δεν βρέθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σχετικά με τη φαρμακευτική αλληλεπίδραση του alendronic acid, αλλά η χρήση του σε κλινικές μελέτες με μεγάλο αριθμό φαρμάκων ευρέως χρησιμοποιούμενων δεν συνοδεύτηκε από την ανάπτυξη κλινικά σημαντικής αλληλεπίδρασης.

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας του alendronate αναπτύσσουν υποφωσφαταιμία, υποασβεσταιμία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, οισοφαγίτιδα, δυσφαγία, καούρα, γαστρίτιδα, διαβρωτική και ελκώδη βλάβες της γαστρεντερικής οδού.
Θεραπεία: κατάποση αντιόξινων που περιέχουν ασβέστιο ή γάλα για τη δέσμευση αλενδρονάτης. ο ασθενής πρέπει να είναι όρθιος. δεν πρέπει να προκαλείται έμετος λόγω του κινδύνου βλάβης του οισοφάγου. συμπτωματική θεραπεία.

http://listel.ru/%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0 % B0% D1% 8F_% D0% ΒΑ% D0% B8% D1% 81% D0% ΒΒ% D0% BE% D1% 82% D0% B0

Alendronate - επίσημες οδηγίες χρήσης

Αριθμός εγγραφής:

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου: Alendronat

Διεθνής μη ονομαστική ονομασία (INN): αλενδρονικό οξύ

Δοσολογία: Δισκία

Συστατικά: 1 δισκίο περιέχει:
Δραστική ουσία:
Αλενδρονάτη 10 mg. Περιέχει τη δραστική ουσία τριένυδρο άλας νατριούχου αλενδρονάτη 13,05 mg, σε όρους αλενδρονικού οξέος 10,00 mg
Αλενδρονάτη 70 mg. Περιέχει δραστική ουσία τριένυδρο νατριούχο αλενδρονάτη 91,36 mg, όσον αφορά το αλενδρονικό οξύ 70,00 mg.
Έκδοχα: άμυλο αραβοσίτου (C * Pharm 93000), λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος), στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Περιγραφή: Δισκία λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος, επίπεδης κυλινδρικής μορφής με λοξότμηση ή με λοξοτομή και κίνδυνο (δοσολογία 70 mg). Μικρά μαρμελάδα επιτρέπεται.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας επαναρρόφησης οστού-διφωσφονικό.
Κωδικός ATX M05BA04

Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Ένας μη ορμονικός ειδικός αναστολέας της οστεοκλαστικής οστικής απορρόφησης (από την ομάδα των αμινο-δις-φωσφονικών, συνθετικά ανάλογα πυροφωσφορικού που δεσμεύει υδροξυαπατίτη στο οστό), καταστέλλει τους οστεοκλάστες. Επαναφέρει μια θετική ισορροπία μεταξύ της απορρόφησης και της αποκατάστασης του οστού, αυξάνει προοδευτικά την οστική πυκνότητα (ρυθμίζει το μεταβολισμό του φωσφόρου-ασβεστίου), προάγει τον σχηματισμό οστικού ιστού με φυσιολογική ιστολογική δομή.

Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι 2 ώρες πριν από τα γεύματα είναι 0,64% (για τις γυναίκες) και 0,6% (για τους άνδρες). όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι 1-1,5 ώρες πριν το γεύμα μειωθεί κατά 40%. Ο καφές και ο χυμός πορτοκαλιού μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 60%.
Διανομή:
Ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση συγκέντρωσης ισορροπίας (με εξαίρεση τα οστά) στους ανθρώπους είναι τουλάχιστον 28 λίτρα. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος μετά από χορήγηση από το στόμα σε θεραπευτική δόση είναι πολύ χαμηλή για αναλυτικό προσδιορισμό (

http://medi.ru/instrukciya/alendronat_664/

Αλενδρονικό οξύ: οδηγίες χρήσης

Σύνθεση

Περιγραφή

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοκινητική

Ενδείξεις χρήσης

θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
πρόληψη της ανάπτυξης καταγμάτων, συμπεριλαμβανομένων καταγμάτων ισχίου και καταγμάτων της σπονδυλικής στήλης.

Αντενδείξεις

Αδυναμία να καθίσει ή να σταθεί κατ 'ευθείαν για 30 λεπτά.

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Με εξάψεις ασθενειών του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, όπως δυσφαγία, παθήσεις του οισοφάγου, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστρικό έλκος,

Το αλενδρονικό οξύ δεν συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία όταν χρησιμοποιείται QA

http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/

Αλενδρονικό οξύ

Φαρμακευτική δράση

Ένας μη ορμονικός ειδικός αναστολέας της οστεοκλαστικής οστικής απορρόφησης (από την ομάδα των αμινοδιφωσφονικών, τα συνθετικά ανάλογα πυροφωσφορικών που δεσμεύουν τον υδροξυαπατίτη στα οστά), καταστέλλει τους οστεοκλάστες. Διεγείρει την οστεογένεση, αποκαθιστά μια θετική ισορροπία μεταξύ της απορρόφησης και της αποκατάστασης του οστού, αυξάνει προοδευτικά την οστική πυκνότητα (ρυθμίζει το μεταβολισμό του φωσφόρου-ασβεστίου) και συμβάλλει στο σχηματισμό φυσιολογικού οστικού ιστού με φυσιολογική ιστολογική δομή.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση στο πεπτικό σύστημα 25%. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων (10 mg) που λαμβάνονται 2 ώρες πριν από τα γεύματα είναι 0,78% για τις γυναίκες και 0,59% για τους άνδρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε δόση των 40 mg στις γυναίκες είναι 0,6%. Όταν λαμβάνεται 30-60 λεπτά πριν από το γεύμα, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται κατά 40% σε σύγκριση με τη δόση που λαμβάνεται 2 ώρες πριν από τα γεύματα. Η λήψη μετά από 2 ώρες μετά το φαγητό δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα, η πρόσληψη καφέ και χυμού πορτοκαλιού μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 60%. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 78%. T1 / 2 - όχι περισσότερο από 10 ώρες. Η νεφρική κάθαρση είναι 71 ml / min, συστηματική - 200 ml / min. Η συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια έγχυση μειώνεται κατά 95% μέσα σε 6 ώρες. Αποβάλλεται από τα νεφρά.

Ενδείξεις

Η ασθένεια του Paget,
οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες (πρόληψη καταγμάτων οστών, συμπεριλαμβανομένου του ισχίου και της σπονδυλικής στήλης),
οστεοπόρωση στους άνδρες
υπερασβεστιαιμία για κακοήθεις όγκους.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδική ηλικία (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν καθορίζονται επί του παρόντος).
Με προσοχή. Γαστρεντερική νόσο κατά την οξεία φάση (δυσφαγία, οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτύλου 12) οισοφάγου στένωση, αχαλασίας του οισοφάγου, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (με CC μικρότερη από 35 ιπΙ / min αυξάνει τον κίνδυνο της συσσώρευσης του φαρμάκου), υπασβεστιαιμία, ανεπάρκεια της βιταμίνης D.
Κατηγορία δράσης στο έμβρυο. Γ

Δοσολογία

Στο εσωτερικό, 1 φορά την ημέρα, χωρίς μάσημα, για 2 ώρες (τουλάχιστον 30 λεπτά) πριν από το πρώτο γεύμα, νερό ή άλλα φάρμακα. Πλύνετε μόνο με καθαρό νερό.
Στην οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες - 10 mg / ημέρα, για πρόληψη - 5 mg / ημέρα.
Όταν η ασθένεια Paget - 40 mg / ημέρα για 6 μήνες.

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος, δυσφαγία, αίσθημα καύσου, οισοφαγίτιδα, έλκος του οισοφάγου ή διάβρωση, γαστραλγία, δυσπεψία, μετεωρισμό, δυσκοιλιότητα ή διάρροια και ναυτία. ΚΝΣ: κεφαλαλγία, ευερεθιστότητα. Από την πλευρά του δέρματος: δερματικό εξάνθημα, εξάψεις δέρματος. Άλλες: μυαλγία, ασυμπτωματική υπασβεστιαιμία και υποφωσφαταιμία, οστεονέκρωση της κάτω γνάθου.
Υπερδοσολογία Θεραπεία: το γάλα ή τα αντιόξινα που περιέχουν Ca2 + για τη δέσμευση του φαρμάκου (λόγω του κινδύνου ερεθισμού του οισοφάγου δεν πρέπει να προκαλούν εμετό).

Αλληλεπίδραση

Η ταυτόχρονη χρήση των φαρμάκων Ca2 + (συμπεριλαμβανομένων των αντιόξων) μειώνει την απορρόφηση. Το διάστημα μεταξύ της λήψης του φαρμάκου και άλλων φαρμάκων πρέπει να είναι τουλάχιστον 1 ώρα.
Τα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του ASA) μπορεί να αυξήσουν τις παρενέργειες του alendronic acid στο μέρος της γαστρεντερικής οδού.

Ειδικές οδηγίες

Πλύνετε μόνο με συνηθισμένο νερό, καθώς άλλα ποτά (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού, του καφέ, του τσαγιού, του χυμού πορτοκαλιού) μειώνουν την απορρόφηση.
Για να μειώσετε την ερεθιστική επίδραση στον οισοφάγο, είναι απαραίτητο να πάρετε αμέσως μετά την άνοδο το πρωί, πίνετε ένα γεμάτο ποτήρι νερό, αφού το πάρετε δεν πρέπει να διαρκέσει 30 λεπτά (είναι επικίνδυνο εάν ο ασθενής δεν μπορεί να σταθεί ή να καθίσει σε όρθια θέση για 30 λεπτά). Η λήψη πριν από τον ύπνο ή σε οριζόντια θέση αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης οισοφαγίτιδας.
Υπό την ύπαρξη υποκαλαιμίας, είναι απαραίτητο να το διορθώσετε πριν αρχίσετε τη θεραπεία. Η θεραπεία πρέπει να συνδυάζεται με δίαιτα εμπλουτισμένη με άλατα Ca2 +.

http://bz.medvestnik.ru/classify/mnn/591.id

Ονομασία του αλενδρονικού οξέος

Συμφωνήθηκε από το Υπουργείο Υγείας της Δημοκρατίας της Λευκορωσίας

Αύξων αριθμός 401 της 03/29/2013

Εμπορική ονομασία: Αλενδρονικό οξύ.

Διεθνές μη κατοχυρωμένο όνομα: ΑΛΝΔΡΟΝΙΚΟ ΟΞΥ (Αλενδρονικό οξύ)

Περιγραφή: δισκία λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος, επίπεδη κυλινδρικά, με πτυχές και επικίνδυνες.

Συστατικά: Κάθε δισκίο περιέχει:

δραστικό συστατικό: alendronic acid (ως alendronate sodium) - 70 mg;

έκδοχα: άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (Ε 460), νατριούχος κροσκαρμελλόζη, στεατικό μαγνήσιο (Ε 572).

Δοσολογία: δισκία.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα που επηρεάζουν την οστεοποίηση των οστών. Διφωσφονικό. Αλενδρονικό οξύ.

Κωδικός ATH: M05VA04

Η αλενδρονάτη σχετίζεται με διφωσφονικά - ενώσεις οι οποίες είναι εντοπισμένες σε περιοχές του ενεργού επαναρρόφηση οστού από οστεοκλάστες, αναστέλλοντας τη διαδικασία της επαναρρόφησης οστού που προκαλείται από τους οστεοκλάστες χωρίς να ασκούν άμεση επίδραση επί του σχηματισμού νέου οστού. Δεδομένου ότι η επαναρρόφηση των οστών και η εμφάνιση νέου οστικού ιστού αλληλοσυνδέονται, ο σχηματισμός οστού μειώνεται επίσης, αλλά σε μικρότερη έκταση από την απορρόφηση, πράγμα που οδηγεί σε προοδευτική αύξηση της οστικής μάζας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η αλενδρονάτη σχηματίζει κανονικό οστικό ιστό, στην μήτρα του οποίου εισάγεται αλενδρονάτη, παραμένοντας φαρμακολογικώς αδρανής. Σε θεραπευτικές δόσεις, το alendronate δεν προκαλεί οστεομαλακία.

Οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η οστεοπόρωση χαρακτηρίζεται από μείωση της οστικής μάζας και κατά συνέπεια αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων, ιδιαίτερα της σπονδυλικής στήλης, του ισχίου και του καρπού. Εμφανίζεται τόσο στους άνδρες όσο και στις γυναίκες, αλλά είναι ιδιαίτερα συχνή στις γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση, όταν ο ρυθμός οστικής απορρόφησης υπερβαίνει το ρυθμό σχηματισμού του, γεγονός που οδηγεί σε απώλεια οστικής μάζας.

Ημερήσια alendronate σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες προκαλεί βιοχημικές αλλαγές ενδεικτικές του δοσοεξαρτώμενη καταστολή της οστικής επαναρρόφησης, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης των επιπέδων του ασβεστίου στα ούρα και το κολλαγόνο των οστών δείκτες κατάρρευση (υδροξυπρολίνη, δεοξυπυριδινολίνη και εγκάρσια συνδεδεμένα Ν-τελοπεπτίδια κολλαγόνου τύπου Ι) στα ούρα. Αυτές οι βιοχημικές παράμετροι επέστρεψε στις αρχικές τιμές μετά από 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή του alendronate, παρά το γεγονός ότι το φάρμακο είναι αποθηκευμένο στα μακρά οστά του σκελετού.

Η παρατεταμένη θεραπεία της οστεοπόρωσης Alendronate μειώνει ουρική έκκριση της επαναρρόφησης οστού δεικτών δεοξυπυριδινολίνη-και εγκάρσια συνδεδεμένα Ν-τελοπεπτίδια κολλαγόνου τύπου Ι κατά προσέγγιση στα επίπεδα που παρατηρήθηκαν σε υγιείς γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση. Ο ρυθμός απορρόφησης οστού αρχίζει να μειώνεται ήδη από τον πρώτο μήνα θεραπείας, φτάνει σε σταθερή τιμή στους 3-6 μήνες θεραπείας και παραμένει στις επιτευχθείσες τιμές καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας με αλενδρονικό οξύ. Υπάρχει επίσης μείωση των επιπέδων των δεικτών σχηματισμού οστών - οστεοκαλσίνης και οστικής αλκαλικής φωσφατάσης. Παρόμοια μείωση του ρυθμού μεταβολισμού των οστών παρατηρείται όταν λαμβάνετε αλενδρονικό οξύ σε δόση 70 mg μία φορά την εβδομάδα για ένα έτος.

Επίδραση στην οστική πυκνότητα.

Αλενδρονικού οξέος σε ασθενείς με μετα-εμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση αυξάνει την οστική πυκνότητα (BMD) της οσφυϊκής μοίρας, του αυχένα του μηριαίου και του τροχαντήρα του ισχίου. Η συνολική BMD επίσης αυξάνεται σημαντικά, παρατηρείται αύξηση της οστικής μάζας ήδη 3 μήνες μετά τη λήψη του φαρμάκου και διαρκεί 3 χρόνια. Όταν παράταση της προθεσμίας για την παραλαβή έως 5 έτη BMD της οσφυϊκής σπονδυλικής στήλης και τροχαντήρα του ισχίου συνεχίζει να αυξάνεται, και μια περαιτέρω αύξηση στην περίοδο μεταξύ 3 και 5 της θεραπείας έτος είναι 0,94% και 0,88%, αντίστοιχα. Έτσι, το αλενδρονικό οξύ προκαλεί αντίστροφη οστεοπόρωση. Αποτελεσματικότητα του αλενδρονικού οξέος δεν εξαρτάται από την ηλικία, τη φυλή, την αρχική ταχύτητα του μεταβολισμού των οστών, νεφρική λειτουργία και χρήση ενός ευρέος φάσματος φαρμάκων.

Η ακύρωση του αλενδρονικού οξέος μετά από 1-2 χρόνια χορήγησης συνοδεύεται από βαθμιαία επιστροφή της έντασης του οστικού μεταβολισμού στις αρχικές του τιμές. Συνεπώς, η θεραπεία με αλενδρονικό οξύ πρέπει να διεξάγεται για μεγάλο χρονικό διάστημα για να εξασφαλιστεί σταδιακή αύξηση της οστικής μάζας.

Σε μια μελέτη σε γυναίκες με οστεοπόρωση μετά την εμμηνόπαυση, δείχθηκε ότι η αλενδρονικού οξέος 70 mg 1 φορά την εβδομάδα θεραπευτικώς ισοδύναμη του αλενδρονικού οξέος 10 mg ανά ημέρα και είναι επίσης αποτελεσματική στη μείωση της συχνότητας εμφάνισης καταγμάτων, όπως αλενδρονικού οξέος 10 mg που λαμβάνεται ημερησίως. Ο βαθμός αύξησης της BMD της οσφυϊκής μοίρας της σπονδυλικής στήλης και άλλων περιοχών του σκελετού είναι συγκρίσιμος μεταξύ αυτών των θεραπευτικών ομάδων.

Επιπτώσεις στη συχνότητα εμφάνισης καταγμάτων οστών

Σε γυναίκες με μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, ενώ λαμβάνεται αλενδρονικό οξύ για 3 χρόνια, ο κίνδυνος κατάγματος του νωτιαίου μυελού είναι σχεδόν κατά το ήμισυ.

Αναρρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος σε δόση 5-70 mg όταν χορηγείται με άδειο στομάχι το αργότερο 2 ώρες πριν από ένα πρότυπο πρωινό είναι 0,64% στις γυναίκες και 0,6% στους άνδρες. Όταν λαμβάνετε αλενδρονικό οξύ με άδειο στομάχι 1-1,5 ώρες πριν από ένα πρότυπο πρωινό, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται κατά περίπου 40%. Σε ασθενείς με οστεοπόρωση και ασθένεια του Paget, το αλενδρονικό οξύ είναι αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, όχι αργότερα από 30 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα ή υγρό.

Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος είναι ασήμαντη όταν χορηγείται ταυτόχρονα με ένα γεύμα ή εντός δύο ωρών μετά το γεύμα. Η ταυτόχρονη λήψη με καφέ ή χυμό πορτοκαλιού μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου κατά περίπου 60%. Όταν λαμβάνεται πρεδνισολόνη σε δόση 20 mg 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες, δεν υπάρχει κλινικά σημαντική αλλαγή στη βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης.

Διανομή Η μέση κατανομή της αλενδρονάτης σε ισορροπία (με εξαίρεση τον ιστό των οστών) είναι τουλάχιστον 28 λίτρα. Όταν λαμβάνεται σε θεραπευτικές δόσεις, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος είναι αμελητέα (λιγότερο από 5 ng / ml). Η δέσμευση του alendronate με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 78%.

Μεταβολισμός. Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι το alendronic acid μεταβολίζεται σε ανθρώπους ή ζώα.

Παραγωγή. Μετά από μία μόνο ενδοφλέβια χορήγηση 14 C σημασμένου με άνθρακα αλενδρονικού οξέος, περίπου το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός 72 ωρών. η απέκκριση του επισημασμένου φαρμάκου με κόπρανα ήταν ασήμαντη ή δεν προσδιορίστηκε. Μετά από μία μόνο ενδοφλέβια χορήγηση αλενδρονικού οξέος σε δόση 10 mg, η νεφρική κάθαρση είναι 71 ml / min. 6 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται κατά περισσότερο από 95%. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής υπερβαίνει τα 10 έτη, γεγονός που αντανακλά την απελευθέρωση του φαρμάκου από τον ιστό των οστών. Το αλενδρονικό οξύ δεν παραβιάζει την απέκκριση των φαρμάκων μέσω των οξέων και βασικών συστημάτων μεταφοράς των νεφρών.

Κάπως μεγαλύτερη συσσώρευση του φαρμάκου στον οστικό ιστό μπορεί να αναμένεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ενδείξεις χρήσης

- θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

- πρόληψη της ανάπτυξης καταγμάτων, συμπεριλαμβανομένων καταγμάτων ισχίου και καταγμάτων της σπονδυλικής στήλης.

- οι οισοφαγικές παθήσεις που επιβραδύνουν την εκκένωση του, όπως κρίσεις ή αχαλασία.

- αδυναμία να καθίσει ή να σταθεί κατ 'ευθείαν για 30 λεπτά.

- υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

- κατά τη διάρκεια της έξαρσης των ασθενειών της ανώτερης γαστρεντερικής οδού, όπως δυσφαγία, οισοφαγική νόσος, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστρικό έλκος ή?

- το οξύ alendronovuyu δεν συνιστάται να διορίζει ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία με ΚΚ 1%:

Γαστρεντερικό σωλήνα: κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, οισοφαγικό έλκος, δυσφαγία, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, διάρροια, οξύ παλινδρόμηση, ναυτία, γαστρίτιδα, γαστρικό έλκος, συμπεριλαμβανομένων πεπτικό έλκος περιπλέκεται από αιμορραγία (μέλαινα).

Μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία, πόνος στα οστά, αρθρώσεις, μυϊκές κράμπες. Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε ευρεία κλινική πρακτική:

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: η διάβρωση ή του οισοφάγου έλκη, ναυτία, εμετός, γαστρίτιδα, μέλαινα, οισοφαγίτιδα, στένωση του οισοφάγου, διάτρηση, στοματοφάρυγγα έλκος, σπάνια - γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος (αν και δεν έχει αποκατασταθεί η σύνδεση με το φάρμακο), μια τοπική οστεονέκρωση της γνάθου που σχετίζεται κυρίως με προηγούμενη εξαγωγή φαγούρας και / ή τοπικής μόλυνσης (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας), συχνά με αργή ανάκαμψη.

Μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία, πόνος στα οστά, πόνος στις αρθρώσεις, σπάνια - σοβαρή, οίδημα των αρθρώσεων, χαμηλής ενέργειας κατάγματα του σώματος του μηριαίου οστού. Υπάρχει κίνδυνος καταγμάτων καταπόνησης του εγγύτερου μηριαίου οστού. Τα ακόλουθα συμπτώματα μπορεί να προηγούνται κατάγματος: πόνος στην περιοχή του ισχίου, αδυναμία ή δυσφορία.

Αντιδράσεις του δέρματος σπάνια: δερματικό εξάνθημα, ερύθημα.

Σώμα στο σύνολό του: αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και σπάνια - αγγειοοίδημα, παροδικά συμπτώματα της οξείας φάσης απόκριση στην έναρξη της θεραπείας (μυαλγία, αδιαθεσία, αδυναμία, σπάνια - πυρετός), υπασβεστιαιμία. Σπάνια - περιφερικό οίδημα.

Δερματικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φωτοευαισθησία, κνησμός, αλωπεκία, σπάνιες σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης.

Συναίσθητα όργανα: σπάνια - ραγοειδίτιδα, σκληρίτιδα, επισκληρίτιδα.

Νευρικό σύστημα: ζάλη, συστηματική ζάλη, παραβίαση της γεύσης.

Μείωση των επιπέδων ασβεστίου και φωσφορικών στον ορό (συνήθως ήπια, ασυμπτωματική και παροδική) κατά 18% και 10%, αντίστοιχα.

Συμπτώματα: υπασβεστιαιμία, υποφωσφαταιμία, ανεπιθύμητες ενέργειες στο ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα, συμπεριλαμβανομένης της δυσπεψίας, καούρα, οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, γαστρικά και οισοφαγικά έλκη.

Θεραπεία: δεν υπάρχουν συγκεκριμένες πληροφορίες. Ο ασθενής πρέπει να πάρει γάλα ή αντιόξινα για να δεσμεύσει το alendronate. Για να αποφευχθεί ο ερεθισμός του οισοφάγου, δεν θα πρέπει να προκαλείται εμετός. Οι ασθενείς θα πρέπει να παραμένουν όρθιοι.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος μπορεί να επηρεαστεί εάν το φάρμακο ληφθεί ταυτόχρονα με συμπληρώματα ασβεστίου, αντιόξινα και άλλα από του στόματος παρασκευάσματα. Από την άποψη αυτή, το διάστημα μεταξύ της λήψης αλενδρονάτης και άλλων φαρμάκων που λαμβάνονται από το στόμα πρέπει να είναι τουλάχιστον 30 λεπτά.

Όταν συνδυάζεται με αλενδρονικό οξύ με θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης (οιστρογόνο ± προγεστερόνη), η ασφάλεια και η ανεκτικότητα της συνδυασμένης θεραπείας είναι συνεπείς με αυτές καθενός από αυτά τα φάρμακα ξεχωριστά.

Σε κλινικές μελέτες του αλενδρονικού οξέος στους άνδρες, στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και στους ασθενείς που έλαβαν γλυκοκορτικοστεροειδή, δεν ανιχνεύθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που επηρέασαν τη δέσμευση των πρωτεϊνών, τη νεφρική απέκκριση και το μεταβολισμό. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών από το άνω μέρος της γαστρεντερικής οδού αυξάνεται με τον συνδυασμό αλενδρονικού οξέος σε δόση μεγαλύτερη από 10 mg ημερησίως με φάρμακα που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Ωστόσο, αυτή η επίδραση δεν παρατηρήθηκε όταν λήφθηκε αλενδρονικό οξύ σε δόση 70 mg 1 φορά την εβδομάδα.

Το αλενδρονικό οξύ, όπως και άλλα διφωσφονικά, μπορεί να προκαλέσει τοπικό ερεθισμό της βλεννογόνου της ανώτερης γαστρεντερικής οδού.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν αλενδρονάτη, παρατηρούνται ανεπιθύμητες ενέργειες όπως οισοφαγίτιδα, έλκος οισοφάγου και διάβρωση του οισοφάγου, μερικές φορές προκαλώντας διαχωρισμό των οστών ή οισοφαγική διάτρηση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές ή να απαιτούν νοσηλεία. Από την άποψη αυτή, οι γιατροί θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί σε οποιαδήποτε σημεία ή συμπτώματα που υποδηλώνουν πιθανές διαταραχές του οισοφάγου και οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη διακοπής της λήψης αλενδρονικού οξέος και να συμβουλευτούν γιατρό εάν αναπτύξουν δυσφαγία, πόνο κατά την κατάποση ή πίσω από το στέρνο, την εμφάνιση ή την ενίσχυση της καούρας.

Ο κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από τον οισοφάγο είναι υψηλότερος σε ασθενείς που παραβιάζουν τις συστάσεις για τη λήψη του φαρμάκου και / ή συνεχίζουν να το λαμβάνουν όταν εμφανίζονται συμπτώματα ερεθισμού του οισοφάγου. Είναι ιδιαίτερα σημαντικό να έχει ο ασθενής συστάσεις για τη λήψη του φαρμάκου, να τις κατανοεί και να ενημερώνεται ότι ο κίνδυνος εμφάνισης βλαβών του οισοφάγου αυξάνεται εάν δεν τηρούνται αυτές οι συστάσεις.

Υπάρχουν σπάνιες περιπτώσεις γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών, μερικές φορές σοβαρές και περίπλοκες. Ωστόσο, σε αυτές τις περιπτώσεις, δεν έχει αποδειχθεί αιτιολογική σχέση με τη λήψη του φαρμάκου.

Αλενδρονικό οξύ θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παρόξυνση των ασθενειών της άνω γαστρεντερικού σωλήνα, όπως δυσφαγία, οισοφαγική νόσος, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα και έλκη λόγω των πιθανών αντιερεθιστική δράση αλενδρονικού οξέος στην βλεννογόνο της άνω γαστρεντερική οδό και η επιδείνωση των την υποκείμενη ασθένεια.

Υπάρχουν περιπτώσεις τοπικής οστεονέκρωσης των σιαγόνων (VLF), που σχετίζονται κυρίως με την εκ των προτέρων εξαγωγή οδόντων και / ή την τοπική μόλυνση (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας), συχνά με αργή ανάκαμψη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, το VLF σε ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά εμφανίζεται σε ασθενείς με καρκίνο που λαμβάνουν ενδοφλέβια διφωσφονικά. Γνωστοί παράγοντες κινδύνου περιλαμβάνουν VLF ογκολογικών ασθενειών, ταυτόχρονη θεραπεία (π.χ., χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία, κορτικοστεροειδή), κακή στοματική υγιεινή και συνδέονται παθολογία (π.χ., περιοδοντικής ασθένειας, και / ή άλλες οδοντικές ασθένειες, αναιμία, διαταραχή της πηκτικότητας, λοίμωξη), και το κάπνισμα. Οι ασθενείς που αναπτύσσουν VLF θα πρέπει να λαμβάνουν εξειδικευμένη ιατρική περίθαλψη από έναν γναθοπροσωπικό χειρουργό και το ζήτημα της διακοπής της θεραπείας με διφωσφονικά θα πρέπει να εξετάζεται με βάση μια μεμονωμένη αξιολόγηση του λόγου κινδύνου / οφέλους. Η οδοντιατρική χειρουργική μπορεί να χειροτερέψει.

Κλινική διαχείριση κάθε ασθενή, η οποία απαιτεί επεμβατικές οδοντιατρικές παρέμβαση (π.χ., εξαγωγή δοντιού, εμφύτευση), συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας με διφωσφονικά θα πρέπει να βασίζεται στην κλινική κρίση του θεράποντος ιατρού και / ή γναθοπροσωπική χειρουργική και την αξιολόγηση επιμέρους αναλογία κινδύνου / οφέλους.

Ο πόνος των οστών, των αρθρώσεων και / ή των ποντικών έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά. Αυτά τα συμπτώματα είναι σπάνια σοβαρά και / ή οδηγούν σε αναπηρία. Ο χρόνος εμφάνισης των συμπτωμάτων κυμαίνεται από μία ημέρα έως αρκετούς μήνες από την έναρξη της θεραπείας.

Στους περισσότερους ασθενείς, μετά την διακοπή της θεραπείας, τα συμπτώματα υποχωρούν, αλλά σε μερικούς ασθενείς επανεμφανίζονται μετά την επανέναρξη του ίδιου φαρμάκου ή άλλου διφωσφονικού.

Ανέφερε την εμφάνιση παθολογικών (δηλ, όταν εκτίθεται σε μικρές δυνάμεις ή αυθόρμητα) υποτροχαντήρια κατάγματα ή κατάγματα του εγγύς διάφυσης του μηριαίου οστού σε ένα μικρό αριθμό ασθενών που λαμβάνουν διφωσφονικά μακρά (στις περισσότερες περιπτώσεις η αλενδρονάτη διάρκεια υποδοχή κυμαινόταν από 18 μηνών έως 10 ετών). Ορισμένα από τα κατάγματα ανήκαν στην κατηγορία καταπόνησης (γνωστή και ως καταστροφή φορτίου, κάταγμα καταρράκτη, κάταγμα του Deutschnerder), που οφείλεται σε απουσία τραυματισμού. Μερικοί ασθενείς, για εβδομάδες ή μήνες πριν από την έναρξη ενός πλήρους κατάγματος, παρουσίασαν prodromal πόνο στην πληγείσα περιοχή, που συχνά συνδέεται με ένα χαρακτηριστικό πρότυπο ακτίνων Χ ενός κατάγματος καταπόνησης. Τα κατάγματα συχνά ήταν διμερή, σε σχέση με τα οποία οι ασθενείς με κάταγμα του μηριαίου οστού στο φόντο των διφωσφονικών πρέπει να διεξάγουν εξέταση του ετερόπλευρου μηριαίου οστού. Αυτά τα κατάγματα χαρακτηρίστηκαν από κακή αύξηση. Ο αριθμός των μηνυμάτων ήταν πολύ μικρός · επιπλέον, καταγμάτων καταγμάτων με παρόμοια κλινικά χαρακτηριστικά συμβαίνουν σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν διφωσφονικά. Οι ασθενείς με κατάγματα άγχος πρέπει να αξιολογούνται με την αξιολόγηση της γνωστές αιτίες, και τους παράγοντες κινδύνου (π.χ., η βιταμίνη D, δυσαπορρόφηση, κορτικοστεροειδή, την ιστορία κάταγμα στρες, αρθρίτιδα ή κάταγμα του κάτω άκρων, η υπερβολική ή αυξημένη φορτία, διαβήτης, αλκοολισμός) και παρέχουν im σωστή ορθοπεδική φροντίδα. Πριν από την απόκτηση των αποτελεσμάτων της έρευνας, πρέπει να εξεταστεί η αναστολή της χορήγησης διφωσφονικών σε ασθενείς με κατάγματα καταπόνησης, με βάση την εκτίμηση του λόγου κινδύνου / οφέλους σε κάθε περίπτωση.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι αν κατά λάθος παραλείψουν το alendronic acid 1 φορά την εβδομάδα, θα πρέπει να παίρνουν 1 δισκίο το πρωί της επόμενης ημέρας. Δεν πρέπει να πάρετε δύο δόσεις την ίδια ημέρα, αλλά αργότερα θα πρέπει να επιστρέψετε στη λήψη του φαρμάκου μία φορά την εβδομάδα την ημέρα της εβδομάδας που επιλέχθηκε στην αρχή της θεραπείας.

Το αλενδρονικό οξύ δεν συνιστάται για ασθενείς με QA

http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3

Αλενδρονικό νάτριο (10 mg) Αλενδρονικό οξύ

Οδηγία

Ρωσικά
азақша

Εμπορικό όνομα

Αλενδρονικό νάτριο

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα

Δοσολογικό Έντυπο

10 mg και 70 mg δισκία

σύνθεση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστικό συστατικό - alendronic acid 10 mg ή 70 mg

(υπό τη μορφή αλενδρονικού νατρίου),

έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο, γλυκολικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη (Κ-30), 2-προπανόλη, μεθυλενοχλωρίδιο, στεατικό μαγνήσιο.

Περιγραφή

Τα δισκία είναι στρογγυλού σχήματος, αμφίκυρτα, από λευκό έως σχεδόν λευκό χρώμα (δοσολογία 10 mg).

Τα δισκία είναι ωοειδούς σχήματος, αμφίκυρτα, από λευκό έως σχεδόν λευκό χρώμα, με την επιγραφή "I" στη μία πλευρά και "29" στην άλλη πλευρά (δοσολογία 70 mg).

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Παρασκευάσματα για τη θεραπεία ασθενειών των οστών. Φάρμακα που επηρεάζουν τη δομή και την ανοργανοποίηση των οστών. Διφωσφονικά. Αλενδρονικό οξύ

Κωδικός ATH M05BA04

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Μετά από μία δόση των 5-70 mg το πρωί με άδειο στομάχι 2 ώρες πριν το πρωινό, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 0,64%. Με διάστημα 1 ώρας ή 30 λεπτών μεταξύ της λήψης του φαρμάκου και της τροφής, η απορροφητικότητα του αλενδρονικού οξέος μειώνεται και η βιοδιαθεσιμότητά του είναι 0,46-0,39%. Ωστόσο, η μείωση της απορροφητικότητας δεν επηρεάζει σημαντικά την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Η ταυτόχρονη λήψη καφέ ή χυμού πορτοκαλιού μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 60%.

Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 78%.

Μετά την κατάποση, το αλενδρονικό οξύ διανέμεται προσωρινά σε μαλακούς ιστούς, στη συνέχεια τοποθετείται γρήγορα στον οστικό ιστό και εκκρίνεται στα ούρα.

Όταν χορηγείται από το στόμα μετά από 6 ώρες, η συγκέντρωση του αλενδρονικού οξέος στο πλάσμα μειώνεται κατά περισσότερο από 95%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 10 έτη, γεγονός που υποδηλώνει μακροχρόνια απομάκρυνση του αλενδρονικού οξέος από τον οστικό ιστό. Απορρόφηση, αλλά όχι ενσωματωμένη στον οστικό ιστό, το αλενδρονικό οξύ απεκκρίνεται ταχέως στα ούρα. Το αλενδρονικό οξύ δεν προέρχεται ούτε από τα συστήματα μεταφοράς οξέος ή αλκαλικών νεφρών: είναι πιθανό το alendronate νατρίου να μην επηρεάζει την εξάλειψη των φαρμάκων από τα παραπάνω συστήματα.

Παρά την έλλειψη ενδείξεων, η νεφρική νόσο μπορεί να μειώσει την απέκκριση του αλενδρονικού νατρίου, ακολουθούμενη από την αύξηση της εναπόθεσης οστών. Στις μάζες των περιττωμάτων η δραστική ουσία δεν ανιχνεύεται. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να επιβεβαιώνουν το μεταβολισμό του alendronate sodium στο ανθρώπινο σώμα.

Φαρμακοδυναμική

Το αλενδρονικό νάτριο είναι ένα διφωσφονικό, ένα ανάλογο πυροφωσφορικού που δεσμεύει τον υδροξυαπατίτη στα οστά. Ο μηχανισμός δράσης συνδέεται με την καταστολή της απορρόφησης οστού από τους οστεοκλάστες χωρίς άμεση επίδραση στο σχηματισμό του οστικού ιστού. Προοδευτικά αυξάνεται η οστική πυκνότητα (ρυθμίζει το μεταβολισμό του φωσφόρου-ασβεστίου). Η χρήση του αλενδρονικού νατρίου συμβάλλει στον σχηματισμό οστικού ιστού κανονικής σύνθεσης και δομής.

Ενδείξεις χρήσης

θεραπεία της εμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης (μείωση του κινδύνου καταγμάτων της σπονδυλικής στήλης και του μηριαίου οστού)

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα ή 70 mg μια φορά την εβδομάδα. Το δισκίο λαμβάνεται ολόκληρο το πρωί με άδειο στομάχι, όχι λιγότερο από 30 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα. Πλύνετε με ένα ποτήρι μόνο συνηθισμένο πόσιμο νερό σε όγκο όχι μικρότερο από 200 ml, καθώς άλλα ποτά μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση του αλενδρονικού οξέος. Μη μασήστε ή διαλύστε δισκία. Μετά τη λήψη αλενδρονικού οξέος δεν πρέπει να πάει για ύπνο για τουλάχιστον 30 λεπτά.

Δεν μπορείτε να πάρετε ένα χάπι μέχρι το πρωί να σηκωθεί από το κρεβάτι ή πριν από τον ύπνο. Η θεραπεία με αλενδρονικό νάτριο θα πρέπει να συμπληρώνεται με πρόσληψη ασβεστίου και βιταμίνης D εάν δεν παρέχονται επαρκείς ποσότητες με τροφή.

Παρενέργειες

κεφαλαλγία, ευερεθιστότητα

κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, έλκος οισοφάγου, δυσφαγία, φούσκωμα, ξινό

πόνος στους μύες, οστά, αρθρώσεις

ναυτία, έμετος, γαστρίτιδα, οισοφαγίτιδα, διάβρωση του οισοφάγου, melena

εξάνθημα, κνησμός, ερύθημα

το στένωση του οισοφάγου, τα στοματοφαρυγγικά έλκη, η διάτρηση του έλκους και η αιμορραγία στο άνω μέρος του γαστρεντερικού σωλήνα

ραγοειδίτιδα, σκληρίτιδα, επισκληρίτιδα, επιπεφυκίτιδα, χειαλίτιδα

κνίδωση, αγγειοοίδημα

μυαλγία, κακουχία, περιστασιακά πυρετός συνήθως στην αρχή της θεραπείας

εξάνθημα φωτοευαισθησίας

συμπτωματική υπασβεστιαιμία, υποφωσφαταιμία

Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση

οστεονέκρωση της γνάθου, άτυπο υποτροχαντικό και διαφυσιακό κάταγμα του μηριαίου οστού

άσθμα, περιφερικό οίδημα

Αντενδείξεις

οι ανωμαλίες του οισοφάγου και άλλοι παράγοντες που παρεμποδίζουν τη βατότητα του οισοφάγου, όπως οι κρίσεις ή η αχαλασία

την αδυναμία του ασθενούς να παραμείνει σε όρθια θέση, ακόμη και να καθίσει, για 30 λεπτά

υπερευαισθησία στο alendronate ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου

νεφρική ανεπάρκεια με ρυθμό σπειραματικής διήθησης

http://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F; instruction_lang = RU